Diferencia entre agonista inverso y antagonista

Que diferencia principal entre agonista inverso y antagonista es que un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la de un agonista, mientras que un antagonista se une a un receptor interrumpiendo la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor.

Los receptores son macromoléculas involucradas en la señalización química dentro y entre las células. Los receptores regulan directa o indirectamente los procesos bioquímicos celulares al unirse a ligandos o fármacos específicos. El agonista inverso y el antagonista son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras.

CONTENIDO

1. Descripción general y diferencia clave
2. ¿Qué es un agonista inverso?
3. ¿Qué es un antagonista?
4. Similitudes: agonista inverso y antagonista
5. Agonista inverso versus antagonista en forma tabular
6. Resumen: agonista inverso frente a antagonista

¿Qué es un agonista inverso?

Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista. Debería haber un requisito para un efecto agonista inverso en un receptor particular. En otras palabras, el receptor debe tener un nivel de actividad constitutivo en ausencia de ligando. Un agonista aumenta la actividad de un receptor particular por encima de su nivel basal. Un agonista inverso reduce la actividad de un receptor por debajo de los niveles basales.

ABA_A, muopioide, histamina, melanocortina y receptores beta-adrenérgicos tienen agonistas inversos particulares. Por ejemplo el GABA_A El receptor posee un agonista como el muscimol que produce un efecto relajante mientras que el agonista inverso para GABA_A Los receptores como Ro15-4513 producen un efecto de agitación. Ciertas beta-carbolinas también son agonistas inversos para GABA_A Receptores que producen efectos convulsivos y ansiogénicos.

Figura 01: Curva dosis-respuesta idealizada

Los dos agonistas inversos endógenos conocidos son el péptido relacionado con agouti (AgRP) y su péptido de señalización agouti relacionado (ASIP), que se unen con pequeñas afinidades a los receptores de melanocortina humanos 4 y 1 (Mc4R y Mc1R). El agonista de este receptor es la hormona α-MSH. AgRP inhibe la señalización del receptor de melanocortina. Estos receptores están directamente relacionados con el metabolismo y el control del peso corporal. AgRP actúa sobre el receptor para aumentar el apetito y disminuir el metabolismo y el gasto de energía. Además, los fármacos naloxona y naltrexona también actúan como agonistas inversos parciales en los receptores opioides mu. Casi todos los antihistamínicos son agonistas inversos que actúan sobre los receptores H1 y los receptores H2.

¿Qué es un antagonista?

Un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interfiere con la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Los fármacos antagonistas pueden alterar la función natural de las proteínas receptoras. A veces se los denomina bloqueadores, como bloqueadores alfa, bloqueadores beta y bloqueadores de los canales de calcio.

Figura 02: Agonista vs Antagonista

Los antagonistas inducen sus efectos uniéndose al sitio activo u otro sitio alostérico en el receptor. La actividad de los antagonistas puede ser reversible o irreversible. Muchos antagonistas son antagonistas reversibles. Se unen y desatan un receptor a velocidades determinadas por la cinética receptor-ligando. Por otro lado, los antagonistas irreversibles se unen covalentemente al objetivo del receptor. No se pueden quitar; La fenoxibenzamina es un buen ejemplo de un antagonista irreversible (bloqueador alfa). Se une permanentemente a los receptores α-adrenérgicos y previene la unión de adrenalina y noradrenalina. Además, los antagonistas se clasifican en diferentes tipos según su mecanismo: antagonistas competitivos, antagonistas no competitivos, antagonistas no competitivos y antagonistas silenciosos.

¿Cuáles son las similitudes entre el agonista inverso y el antagonista?

• Ambos se utilizan en farmacología como medicamentos.
• Ambos se unen a los receptores.
• Ambos pueden unirse al sitio activo del receptor.
• Los efectos de ambos son anti-agonistas.

¿Cuál es la diferencia entre agonista inverso y antagonista?

Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista, mientras que un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interfiere con la interacción y función tanto del agonista como del inverso. El agonista interfiere con el receptor. Entonces, esta es la diferencia clave entre el agonista inverso y el antagonista. Además, el agonista inverso se une solo a aquellos receptores que exhiben un nivel de actividad constitutivo. Por el contrario, el antagonista se une a ambos tipos de receptores, que tienen un nivel de actividad constitutivo y una actividad inducida por ligando.

La siguiente infografía presenta la diferencia entre agonista inverso y antagonista en forma tabular.

Resumen: agonista inverso frente a antagonista

En bioquímica y farmacología, los receptores son estructuras químicas formadas por proteínas. Reciben y convierten las señales que pueden integrarse en sistemas biológicos como las células. Los procesos bioquímicos celulares están directa o indirectamente regulados por receptores específicos. Los agonistas y antagonistas inversos son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras. Un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista. Por otro lado, el antagonista se une a un receptor que interrumpe la interacción y función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Entonces, este es el resumen de la diferencia entre agonista inverso y antagonista.

Relación:

1. "Agonista inverso". Descripción general | Temas de ScienceDirect.
2. "Antagonista". Descripción general | Temas de ScienceDirect.

Imagen de cortesía:

1. "Agonista inverso 2" por Boghog - Trabajo propio (CC0) a través de Commons Wikimedia
2. "Agonista y antagonista" por Dolleyj - Trabajo propio (CC BY-SA 3.0) a través de Commons Wikimedia